血圧 薬 アムロジピン。 名医たちが実名で明かす「私が患者だったら飲みたくない薬」(週刊現代)

高血圧治療薬のノルバスク(アムロジピン)

血圧 薬 アムロジピン

日本の高血圧患者は、予備軍を含めると1000万人を超えそうなくらい多くなっています。 そんな高血圧の患者さんが血圧を下げて、血圧が高いことによる血管のダメージを抑えて、脳や腎臓や心臓を守るためには、薬物治療が必要にあることもあります。 高血圧の治療に使われる降圧剤にはいろいろな種類や様々な商品がありますが、その中でも医師がよく処方するのはノルバスク(商品名はアムロジピン)です。 1993年に発売が開始された降圧剤で、カルシウム拮抗薬の種類に属します。 カルシウム拮抗薬は、血管に直接働きかけて血管を広げることによって血圧を下げるので、確実に血圧を下げることができるという点が大きな特徴です。 血管に直接働きかけているということは、その分、余計なことはしないというメリットもあります。 余計なことをしないから、副作用も少ないです。 その中でもノルバスク(アムロジピン)は、第3世代と呼ばれる比較的新しい降圧薬です。 第一世代から改良を繰り返してきて第3世代になっているので、安全性も高いです。 現在、ノルバスクは多くの製薬会社からジェネリックも出ています。 日本だけではなく、世界中で高血圧の治療に広く使われている降圧剤の一つが、ノルバスクです。 そして、作用時間が長いので1日1回の服用でOKという点も、服用しやすく飲み忘れが少ないので、好まれる理由の一つでしょう。 血液中のノルバスクの濃度が半分になる半減期は約35時間と、カルシウム拮抗薬の中でも最も長い降圧剤です。 5mg錠や5mg錠や10mg錠以外に、それぞれのOD錠もあります。 OD錠と言うのは口腔崩壊錠とも呼ばれるもので、口の中に入れると唾液で自然に溶けてくれる錠剤です。 水がなくても飲めることや飲みこむことが困難お年寄りも楽に服薬できます。 これらの特徴を考えると、ノルバスクは血圧をしっかりと下げたい人や服用回数が少ない方が良い人、世界で広く使われている薬がベターだという人や副作用が心配だという人、OD錠を使いたい人などに向いていると言えるでしょう。 災害に備えてノルバスクなどを通販で常備しておこう 水がなくても服用できるOD錠があるということは、飲みこみにくい人だけではなく、災害時にも非常に助かります。 阪神大震災や東日本大震災や熊本地震では、いずれも多くの被災者が水の確保に苦労しました。 やっと水が手に入っても大半がトイレを流すことに使われるため、薬を服用するために水を飲まなくてはいけないというのは、非常に心苦しいことでした。 また、薬は何とか持ち出せたり避難所の医師から処方してもらえたりしても、水が調達できないために服用できないのでは困ります。 水がなくても飲めるOD錠を置いておくと、水の確保が大変な災害時も安心です。 そして、自宅だけではなく職場にも薬を常備しておくことをお勧めします。 急な出張などの時も、一旦家に帰ることなく、そのまますぐに薬を持って出張に行けます。 朝、寝坊してしまって薬を飲むことなく家を出てしまったという時も、職場に着いてから服用できます。 朝の薬を飲み忘れたまま夜まで仕事をするというのは、何かと不安で仕事にも集中できないでしょう。 こういう時、職場にも常備しておくと安心です。 また、このようなことはあって欲しくはありませんが、万が一災害で自宅が倒壊したとしても、職場に薬があったので助かったという人も多いです。 医師が処方してくれたものと同じものを通販で購入して、予備として常備しておくのが賢い方法です。 処方箋がないと街の薬局では手に入らない薬でも、自己責任のもと通販で購入して服用することは可能です。 災害時は些細なことが大きなストレスになります。 いつも飲んでいる薬がなかなか手に入らないという事態に陥ると、それが原因で血圧が上昇するリスクも抱え込んでしまいます。 災害時に備えて、通販で予備を常備しておきましょう。

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医療用医薬品 : アムロジピン

血圧 薬 アムロジピン

洞房ブロック 、 洞停止 、 心房細動 、 失神 、 頻脈 、 ふらつき 、 頭痛 、 頭重 、 眠気 、 振戦 、 末梢神経障害 、 気分動揺 、 不眠 、 錐体外路症状 、 心窩部痛 、 便秘 、 嘔気 、 嘔吐 、 口渇 、 消化不良 、 下痢 、 軟便 、 排便回数増加 、 口内炎 、 腹部膨満 、 胃腸炎 、 膵炎 、 筋緊張亢進 、 筋痙攣 、 背痛 、 関節痛 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 頻尿 、 夜間頻尿 、 尿管結石 、 尿潜血陽性 、 尿中蛋白陽性 、 勃起障害 、 排尿障害 、 代謝異常 、 血清コレステロール上昇 、 高血糖 、 糖尿病 、 尿中ブドウ糖陽性 、 赤血球減少 、 ヘモグロビン減少 、 白血球増加 、 紫斑 、 過敏症 、 発疹 、 そう痒 、 蕁麻疹 、 光線過敏症 、 多形紅斑 、 血管炎 、 血管浮腫 、 歯肉肥厚 、 全身倦怠感 、 しびれ 、 耳鳴 、 鼻出血 、 味覚異常 、 疲労 、 咳 、 発熱 、 視力異常 、 呼吸困難 、 異常感覚 、 多汗 、 血中カリウム減少 、 女性化乳房 、 脱毛 、 鼻炎 、 体重増加 、 体重減少 、 疼痛 、 皮膚変色• Ca拮抗薬 この薬をファーストチョイスする理由(2020年1月更新)• ・際立った副作用が少ない点が第一、ある程度降圧効果の予測ができて確実性があるので使いやすい。 腎臓内科ですが、まずは体血圧の降下が第一なので難しいことをいわずに、アムロジピンから入ることも多いです。 (40歳代病院勤務医、腎臓内科)• ・効果が強いこと、2.5mg〜10mgまで高血圧の適応があること等で第一選択薬です。 ただし、浮腫が多い印象はあります。 (50歳代病院勤務医、一般内科)• ・最も信頼できて効果も安定しています。 半減期が長いのが最大の利点です。 (50歳代開業医、一般内科)• ・効果が服用後すぐに発現する。 作用の強さが強すぎず、弱すぎず、使いやすい。 半錠でも使える。 副作用がない。 (80歳以上病院勤務医、一般内科)• ・1日1回である程度24時間降圧が得られること、過降圧が生じにくいこと、副作用があまりないことで第一選択にしています。 (60歳代診療所勤務医、総合診療科)• ・効果のピークまでの速さ、降圧効果、効果の持続性、どれをとっても非の打ちどころのない完成品。 2.5mg、5mg、10mgの剤型があるのも便利。 次の一手として、これを含む配合剤に展開できるのも便利。 (60歳代診療所勤務医、一般内科) Ca拮抗薬 この薬をファーストチョイスする理由(2017年12月更新)• ・重大な副作用は経験していませんが、1例に歯肉の増殖がみられました。 (60歳代病院勤務医、一般外科)• ・大多数の先生方が実感されているとは思いますが、副作用で重篤なものがなく、とにかく使いやすい。 内科以外の先生でも処方されているケースが多い印象です。 特に肝機能や腎機能が良くないか不明で時間的な猶予が無い場合は安全性重視で「まずはこのクスリで降圧を」と考えます。 (40歳代病院勤務医、循環器内科)• ・大規模臨床試験において、この薬に戦いを挑んで、まともに勝った薬をほとんど知らない。 唯一の敗北は、CARTER試験で、シルニジピンよりも蛋白尿が減らなかったことくらいか? 確実な効果と高い安全性を持ち、「コツの要らないてんぷら粉」みたいな便利な薬。 (50歳代病院勤務医、一般内科)• ・作用が安定している。 24時間以上安定して効果がある。 臓器保護作用が大規模試験で確証されている。 副作用が少ない。 (50歳代開業医、一般内科)• ・降圧なら外来処方は圧倒的にアムロジピン、入院患者の持続静注での投与はニカルジピン。 抗不整脈ならジルチアぜム、ベラパミル。 抗不整脈薬か降圧薬かで違う気がする。 (20歳代病院勤務医、呼吸器外科)• ・長時間作用、確実でマイルドな降圧効果、ジェネリック製剤もおそらく安定した効果。 他にも良い薬はあるでしょうが、誰も異論は唱えないと思います。 (60歳代病院勤務医、一般内科) Ca拮抗薬 この薬をファーストチョイスする理由(2016年8月更新)• ・アダラートやコニールほど強すぎず、アテレックほど弱すぎない点が良い。 初めてCa拮抗薬を使う患者さんなど、どのくらい効くものか様子見としてちょうどいい。 (40歳代病院勤務医、総合診療科)• ・発売してからしばらく経っているため、効果と副作用に関する情報が豊富で患者に薦めやすい。 (60歳代病院勤務医、小児科)• ・副作用も見当がついており、安心して使えるから。 剤形もいろいろあって使いやすい。 (60歳代開業医、一般内科)• ・他の薬剤と比べて圧倒的に持続時間が長く効果も優れています。 ただ、浮腫の副作用が若干気になるときは他の製剤を使います。 (50歳代開業医、一般内科) Ca拮抗薬 この薬をファーストチョイスする理由(2015年3月更新)• ・頻拍や徐脈無く確実に降圧出来る。 腎機能も特に問題にはならない。 第一選択薬としては、ベストである。 (60代開業医、循環器内科)• ・時々浮腫を訴える人がいますが、それ以外は大きな副作用も無く使いやすい。 (30代病院勤務医、一般内科)• ・作用時間が比較的長く、効果がマイルドであることから、高齢者にも安心して使用できます。 (50代診療所勤務医、総合診療科)• ・半減期が長くて、早朝高血圧を改善する効果が高い。 また降圧配合剤で一番多いカルシウム拮抗薬の成分であり、配合剤への切り替え時には、その配合剤の降圧効果を見る上で判断がしやすい。 (50代開業医、一般内科)• ・利点は、効果減弱が起こりにくいこと、拡張期高血圧を改善すること、服薬を忘れても血圧がすぐには上昇しないこと。 欠点は、立ち上がりが遅いこと、休薬による血圧上昇がすぐには見られないため自己調節する患者さんがいること。 (50代開業医、眼科)• ・使い慣れているので。 頻拍傾向の時にはカルブロックやアテレックを使用しますが、ルーチンに処方するのはアムロジピンです。 (50代病院勤務医、その他の診療科) 副作用 (添付文書全文) 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 2).無顆粒球症、白血球減少、血小板減少:無顆粒球症、白血球減少、血小板減少が現れることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 3).房室ブロック:房室ブロック(初期症状:徐脈、眩暈等)が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 4).横紋筋融解症:横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。 また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意する。 2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。 2).循環器:(頻度不明)浮腫[10mgへの増量により高頻度に認められたとの報告がある]、ほてり(熱感、顔面潮紅等)、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房ブロック又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈、徐脈。 3).精神・神経系:(頻度不明)眩暈・ふらつき、頭痛・頭重、眠気、振戦、末梢神経障害、気分動揺、不眠、錐体外路症状。 4).消化器:(頻度不明)心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐、口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎、膵炎。 5).筋・骨格系:(頻度不明)筋緊張亢進、筋痙攣、背痛、関節痛、筋肉痛。 6).泌尿・生殖器:(頻度不明)BUN上昇、クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性、勃起障害、排尿障害。 7).代謝異常:(頻度不明)血清コレステロール上昇、CK上昇(CPK上昇)、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性。 8).血液:(頻度不明)赤血球減少、ヘモグロビン減少、白血球減少、白血球増加、紫斑、血小板減少。 9).過敏症:(頻度不明)発疹、そう痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、血管浮腫[発現した場合には投与を中止する]。 10).口腔:(頻度不明)(連用により)歯肉肥厚[発現した場合には投与を中止する]。 11).その他:(頻度不明)全身倦怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。 2.ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者。 (慎重投与) 1.過度に血圧の低い患者[更に血圧が低下する恐れがある]。 3.高齢者。 4.重篤な腎機能障害のある患者[一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある]。 (重要な基本的注意) 1.降圧作用に基づく眩暈等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。 2.本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。 (相互作用) 本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。 併用注意: 1.降圧作用を有する薬剤[相互に作用を増強する恐れがあるので、慎重に観察を行うなど注意して使用する(相互に作用を増強する恐れがある)]。 2.CYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、ジルチアゼム、リトナビル、イトラコナゾール等)[エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある(本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる)]。 3.CYP3A4誘導剤(リファンピシン等)[本剤の血中濃度が低下する恐れがある(本剤の代謝が促進される可能性が考えられる)]。 4.グレープフルーツジュース[本剤の降圧作用が増強される恐れがあるので、同時服用をしないように注意する(グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる)]。 6.タクロリムス[併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し腎障害等のタクロリムスの副作用が発現する恐れがあるので、併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整する(本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる)]。 (高齢者への投与) 高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量(2. (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間延長及び分娩時間延長することが認められている]。 2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる[ヒト母乳中へ移行することが報告されている]。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。 (過量投与) 1.過量投与時の症状:過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。 2.過量投与時の処置:心機能・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定し、著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う(症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する)、本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。 (適用上の注意) 1.分割後:分割後は早めに使用する(分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用する)。 2.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 (その他の注意) 因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈(心室性頻拍を含む)がみられたとの報告がある。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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アムロジピン服用時の24時間血圧の推移について

血圧 薬 アムロジピン

アムロジピン服用時の24時間血圧の推移について(アムロジピンのジェネリック医薬品の比較データあり) アムロジピンの半減期はおよそ36時間です。 初めてアムロジピンの服用を開始した場合、安定してその降圧効果を感じるためには定常状態(薬の効き目が安定している状態)に達する必要があります。 1日1回服用する降圧剤の特徴は半減期が長いために、急激な血圧変動が起こりにくいことです。 そのため、服用開始時に生じやすい「めまいフラツキ、顔面紅潮」といった血管拡張に伴う降圧剤特有の副作用は軽減されることが示唆されます。 現在使用量が多い降圧剤は1日1回タイプの薬がメインであり、その中でもCa拮抗薬とARBの2成分が主流といえるでしょう。 ここで半減期が5~7時間のARBであるバルサルタンと半減期が36時間のアムロジピンをそれぞれ単剤1日1回服用したときの24時間血圧の推移について着目してみます。 両薬剤を、各患者さんが1日1回朝食後に服用し、12か月後の平均随時血圧を測定した結果は、両薬剤とも同程度の降圧効果を示しています。 しかし、収縮期血圧においてバルサルタンでは投与7時間までの血圧値は低いものの、それ以降は血圧値が微増傾向であったのに対し、アムロジピンでは安定した降圧効果が持続し、投与20~24時間において有意な降圧効果 -2. 7mmHg を示し、降圧効果の持続性に違いがみられたというデータがあります。 バルサルタンとアムロジピンに関しては服用回数だけをみれば1日1回使用する薬ですが、降圧作用時間の上記特性を理解すると、患者さんへお薬をお渡しする時に具体的な説明が可能になると私は考えまております。 たとえば1日を通して安定した降圧効果を求めるのであればアムロジピンの服用が適しています。 一方で、早朝高血圧や夜間高血圧などのように血圧が上がる時間帯が1日の中で具体的に判明している患者さんの場合はバルサルタンのように降圧作用が時間帯によって変動する薬を選択する意義は患者さんの生活実態に即していると言えます。 ただし、バルサルタンのように半減期が短いタイプの1日1回降圧剤をお渡しする際は、1日を通しての降圧効果にある程度の幅があるため、めまいフラツキの自覚症状が起こる可能性について注意喚起を続ける必要があるかと思います。 また、1日2回服用する降圧剤ではさらに24時間血圧推移の変動は大きく見られます。 ニフェジピンを1日2回服用し、服用2時間後と12時間後にそれぞれ血圧を測定すると12時間後に測定した値が有意に高いというデータがあります。 ニフェジピンに関しては、実際に臨床で使用されている薬は徐放錠が多いので以下のデータは古いデータと言えます。 (セパミット細粒などを飲むと以下のような降圧効果になるかと思います) まとめ 降圧剤については薬の良し悪しではなく、薬の降圧特性(服用後のピーク時間があるかどうかなど)を良く理解して、使用する患者さんへ注意喚起ポイントを明確にすることが安全な薬物治療につながるものと考えております。 追記(2018年8月) アムロジピンの効き目が長い(半減期が長い)理由についての補足 アムロジピンの効き目が長い理由を調べてみると、大きく2つのポイントがあることがわかりました。 1:受容体にくっついたら離れない アムロジピンを1錠飲むと、消化管から吸収された後、約60%が血液中まで吸収されます(40%は吸収されずに排泄されます)。 吸収された60%のアムロジピンは血管の周りを取り囲んでいる細胞へ作用して血管が細くならないように(血管が広がるように)作用します。 ラットにアムロジピンを投与したデータによると、心臓の筋肉上にある受容体(アムロジピンがくっついて作用する部位)のうち70%をアムロジピンが占有した後、12時間後に占有率が37. 6%へ減少し、24時間後には7%まで減少したというデータがあります。 アムロジピンと似たような薬にニフェジピンという薬があるのですが、アムロジピンと同じ量をラットに投与したデータでは占有率が4%を最大として3時間~6時間後には減弱しているという結果を示しています。 (アムロジピンのインタビューフォームより) このデータから、アムロジピンはターゲットとなる受容体にくっつくと離れにくいという性質が確認できます。 血圧の変動を防ぐためには降圧剤の効き目が安定していることが大切です。 アムロジピンは受容体からの解離速度が遅い(くっついたら離れにくい)という有益な特徴がある薬であることが確認できました。 85)という値なのですが、この値が7. 薬は肝臓や腎臓で分解・排泄を受けるわけですが、肝臓や腎臓を通過するためには血管の内側を流れる血液中に存在する必要があります。 イオン型の薬は膜を通過しにくい性質がありますので、血液中に存在する率が高いため、肝臓や腎臓を通過する回数が多いため分解・排泄を受ける回数も多くなりますが、分子型の薬は膜を通過しるため血液中に存在する率も低下しており肝臓・腎臓を通過する回数も相対的に減少します。 このためアムロジピンは肝臓や腎臓での分解・排泄を回避しながら前進を駆け巡っていることが示唆されます。 以上よりアムロジピンを飲むと、薬の作用点である受容体にくっつくと離れにくいため効果時間が長く、さらに肝臓や腎臓をよけながら全身をユラユラ動いているため分解・排泄を受けにくいため効き目が長くつづくことが示されます。 厚生労働省は定期的にジェネリック医薬品の品質情報について精査を行っております。 アムロジピンに関しては平成24年9月に先発品2品目とそのジェネリック医薬品34品目について溶出性試験のデータが開示されています。 溶出性データには、アムロジピン36製剤をについて、水、酸性条件(pH1. 2とpH4)、中性条件(pH6. 試験結果は、すべての医薬品が溶出性試験に合格しており、先発品との同等性が確認されています。 (厳密にじっくり表を見ると〇〇というメーカーの薬の溶出率が低いなぁ。 という品目はあるのですが、試験範囲内であるため認可されています)。 各メーカーが製造しているアムロジピン(ジェネリック)の溶出率(溶けやすさ)に関しては厚生労働省から認可されていることがわかりました。 では実際に「自分が飲んでいるアムロジピン錠(ジェネリック)の効果を知りたい」という患者様への情報を一覧で開示する方法について検討しました。 アムロジピン(ジェネリック)をゴクンと薬を飲んで、腸管から吸収された後の効果について、各メーカーから販売されているアムロジピンの薬物動態を表にしてみました。 ジェネリック医薬品として認可されるためには先発品と比較した同等性試験として80~125%の範囲に入っている必要があります。 とは言え、可能な限り先発品に近い製剤であることが患者様の希望ではないかと私は考えます。 特に薬物動態の指標の中でもAUCとCmaxは先発品に近いデータである方が「非常に先発品に近い薬物動態」と表現することができます。 たとえばですが、AUCが90%以下、Cmaxも90%以下ののアムロジピン錠(ジェネリック)がある場合、ジェネリック医薬品としては厚生労働省に認可されているものの、降圧作用効を考えると先発品の90%程度の効き目に留まってしまう可能性が示唆されます。 毎日アムロジピンをお飲みの患者様におかれましては、自分が飲んでいるアムロジピン(ジェネリック医薬品)の効き目について改めて確認するデータとしてご利用いただければ、幸いです。

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